Действующее вещество: Римантадин (Rimantadine) Нозологическая классификация (МКБ-10): J11Грипп,вирус не идентифицированДо настоящего времени назначение противовирусных препаратов (ремантадин и др.) было строго ограничено возрастными рамками из-за возможности развития нежелательных побочных эффектов. Впервые в мировой практике сотрудниками НИИ гриппа совместно с другими организациями РАМН был разработан новый противовирусный препарат на основе полимерной формы ремантадина (Rimantadine) – «Альгирем». На данный момент препарат называется Орвирем®. Орвирем® – это полимерный препарат прочного солевого комплекса римантадина с полимерным природным соединением – альгинатом натрия. За счет этого его фармакологические свойства значительно изменены по сравнению с обычным римантадином. Входящий в состав препарата низкомолекулярный модифицированный альгинат натрия кроме выполнения функции полимерной матрицы обладает адсорбирующими и дезинтоксикационными свойствами, что способствует усилению его антитоксической активности. Время циркуляции альгирема в плазме крови выше, чем у римантадина, а скорость диффузии в ткани существенно снижена, что позволяет уменьшить дозировку препарата, а, следовательно, значительно сократить риск нежелательных эффектов и обеспечить хорошую переносимость при его использовании. Фармакологическое действие Противовирусное. Избирательно взаимодействует с трансмембранным вирусным белком М2, препятствуя выполнению его функций как протонного насоса. При этом не происходит понижения рН эндосом (вакуолей, имеющих мембрану), которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение римантадином процесса закисления блокирует слияние вирусной оболочки с мембранами эндосом, прекращая т.о. передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки, препятствует выходу вирусных частиц из клетки. Фармакокинетика После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Через 1,5–2 ч после приема сиропа в дозе 5 мг/кг массы тела римантадин появляется в плазме крови, спустя еще 4 ч в плазме (Tmax около 5,5 ч) достигается Cmax (0,6–1 мкг/мл), сохраняющаяся не менее 6–8 ч. Метаболизируется с образованием 3 гидроксилированных метаболитов. Выводится в неизмененном виде (около 25%) и в виде метаболитов в основном почками. У людей с почечной недостаточностью может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. При нормальной функции почек T1/2 составляет примерно 25–30 ч. Фармакодинамика Из Орвирема®, являющегося полимерным соединением римантадина с альгинатом натрия, действующее вещество высвобождается не сразу, что обусловливает постепенное поступление римантадина в кровь, пролонгированную циркуляцию его в организме, постоянную концентрацию препарата в крови, снижение токсического действия римантадина. Активен в отношении штаммов вируса гриппа А (особенно А2 типа). Оказывает антитоксическое действие при ОРВИ и гриппе, вызванном вирусом типа В. Показания: • Профилактика и лечение гриппа и ОРВИ у детей в возрасте от 1года. • Систематический прием «Орвирема®» 1 раз в день с целью профилактики гриппа заболеваемость в 4-5 раз в организованных коллективах. При применении Римантадина в семейных очагах его профилактическая эффективность составляет 10-11.
|